Tadalafil (CAS br.: 171596-29-5) - inhibitor PDE5 dugog djelovanja za erektilnu disfunkciju i plućnu arterijsku hipertenziju
Kao profesionalni dobavljač farmaceutski-aktivnih farmaceutskih sastojaka (API), mi obezbjeđujemo tadalafil visoke -čistoće koji je striktno usklađen sa globalnim standardima farmakopeje (USP, EP, BP, CP). Selektivni inhibitor fosfodiesteraze tipa 5 (PDE5) dugo-koje je klinički odobren za liječenjeerektilna disfunkcija (ED), benigna hiperplazija prostate (BPH), iplućna arterijska hipertenzija (PAH). Njegov jedinstveni farmakokinetički profil-sa poluvijekom-od ~17,5 sati-omogućava fleksibilno doziranje (na-na zahtjev ili dnevnu nisku-dozu) i produžene terapeutske efekte, što ga čini poželjnim izborom u zdravlju muškaraca i kardiovaskularnoj njezi.
Osnovne informacije o proizvodu
| Stavka | Detalji |
|---|---|
| Naziv proizvoda | Tadalafil |
| CAS br. | 171596-29-5 |
| Sinonimi | (6R,12aR)-6-(1,3-Benzodioksol-5-il)-2,3,6,7,12,12a-heksahidro-2-metilpirazino[1',2':1,6]pirido[3,4-b]indol-1,4-dion; Cialis® (brend za formulacije ED/BPH); Adcirca® (brend za formulacije PAH-a) |
| Molecular Formula | C₂₂H₁₉N₃O₄ |
| Molecular Weight | 389.40 |
| Izgled | Bijeli do gotovo{0}}bijeli kristalni prah; Bez mirisa |
| Specifikacija | - Pharmaceutical Grade: Čistoća veća ili jednaka 99,0% (HPLC); Test 98,0%–102,0% (bezvodna osnova); Gubitak pri sušenju Manji ili jednak 0,5%; Ostatak pri paljenju Manji ili jednak 0,1%; Teški metali (Pb manji ili jednak 1ppm, Hg manji ili jednak 0,1ppm, Cd manji ili jednaki 0,1ppm); Preostali rastvarači (metanol manji ili jednak 300 ppm, acetonitril manji ili jednaki 410 ppm, etil acetat manji ili jednaki 500 ppm); Optička čistoća (ee) Veća ili jednaka 99,5% |
| Tačka topljenja | 302–305 stepeni (sa razlaganjem) |
| Rastvorljivost | Praktično nerastvorljiv u vodi (≈0,02 mg/mL na 25 stepeni); Slabo rastvorljiv u etanolu (≈0,8 mg/mL) i metanolu; Rastvorljiv u dimetil sulfoksidu (DMSO) i razrijeđenim kiselinama (npr. 0,1M HCl) |
| Uslovi skladištenja | Čuvati u hladnom (2-8 stepeni), suvom, lagano-zaštićenom kontejneru; Zatvoren pod dušikom kako bi se spriječila oksidacija i apsorpcija vlage; Izbjegavati kontakt sa jakim kiselinama/bazama i oksidantima; Rok trajanja: 36 mjeseci za farmaceutski kvalitet |
Osnovne funkcije i mehanizam djelovanja
Tadalafil ispoljava svoje terapeutske efekteselektivno inhibirajući PDE5-enzim koji razgrađuje ciklički gvanozin monofosfat (cGMP), ključni signalni molekul u relaksaciji glatkih mišića:
1. Za erektilnu disfunkciju (ED)
Physiological Trigger: Seksualna stimulacija uzrokuje oslobađanje dušikovog oksida (NO) u kavernoznom tijelu penisa.
cGMP akumulacija: NO aktivira gvanilat ciklazu, što povećava proizvodnju cGMP. Tadalafil inhibira PDE5, sprečavajući degradaciju cGMP-a i omogućavajući da se nivoi povećaju.
Opuštanje glatkih mišića: Povišeni cGMP opušta glatke mišiće krvnih sudova penisa, povećavajući protok krvi u corpus cavernosum-što rezultira erekcijom.
Ključna prednost: Za razliku od inhibitora PDE5 kraćeg-djelovanja (npr. sildenafil), CAS#171596-29-5 dugo poluvrijeme omogućava erekcijuspontanounutar 24-36 sati od doziranja (nema potrebe za preciznim vremenom u odnosu na seksualnu aktivnost).
2. Za benignu hiperplaziju prostate (BPH)
Patology Link: BHP uključuje uvećano tkivo prostate koje komprimira mokraćnu cijev, što uzrokuje simptome mokrenja (npr. učestalo mokrenje, slab mlaz). PDE5 je također izražen u glatkim mišićima prostate i vrata mokraćne bešike.
Efekat opuštanja: inhibira PDE5 u prostati i bešici, opušta glatke mišiće, smanjuje opstrukciju uretre i poboljšava protok mokraće. Često se koristi kod pacijenata sa ED i BPH (dvostruka indikacija).
Osnovne aplikacije (farmaceutska oblast)
Tadalafil CAS#171596-29-5 se primjenjuje oralno (tablete, tablete za oralno raspadanje) i strogo se izdaje samo na recept zbog potencijalnih kardiovaskularnih rizika. Doziranje varira prema indikacijama:
1. Erektilna disfunkcija (ED)
Na{0}}Doziranje na zahtjev: 10 mg uzeti najmanje 30 minuta prije seksualne aktivnosti; može se prilagoditi na 5 mg (za blagu ED ili starije pacijente) ili 20 mg (za tešku ED), s maksimalnom učestalošću od jednom dnevno.
Dnevno doziranje niske{0}}doze: 2,5 mg ili 5 mg uzima se jednom dnevno (bez obzira na seksualnu aktivnost), idealno za pacijente koji traže spontanu seksualnu funkciju ili one sa komorbiditetom BPH.
2. Benigna hiperplazija prostate (BPH)
Monoterapija: 5 mg jednom dnevno (poboljšava urinarne simptome u roku od 1-2 sedmice).
Kombinovana terapija: 5 mg jednom dnevno sa alfa-blokatorima (npr. tamsulozinom) za tešku BHP (izbjegava aditivnu hipotenziju zbog minimalnog efekta na krvni pritisak pri niskim dozama).
3. Plućna arterijska hipertenzija (PAH)
Brendirana formulacija (Adcirca®): 40 mg jednom dnevno (veća doza od ED/BPH, jer PAH zahtijeva veću inhibiciju PDE5 u plućnoj vaskulaturi).
Indikacija: Odobreno za PAH (WHO Grupa 1) za poboljšanje kapaciteta vježbanja i odgađanje kliničkog pogoršanja.
Osiguranje kvalitete i sigurnosti
Kao kritični API za recepte, CAS#171596-29-5 zahtijeva rigoroznu kontrolu kvaliteta kako bi se osigurala čistoća, potentnost i sigurnost - posebno imajući u vidu njegov potencijal za interakcije lijekova i kardiovaskularne nuspojave:
1. Proizvodnja i kontrola čistoće
Sinteza: Proizvedeno hemijskom sintezom u više- koraka (počevši od derivata 1,3-benzodioksola), sa ključnim koracima uključujući ciklizaciju, kiralnu rezoluciju (da bi se osigurala optička čistoća) i kristalizacija. Proces osigurava:
Minimalne nečistoće (npr. sintetički intermedijeri, proizvodi razgradnje) Manje ili jednako 0,1% (pojedinačna nečistoća) i Manje ili jednako 0,5% (ukupne nečistoće);
Visoka optička čistoća (ee Veća ili jednaka 99,5%), budući da je (R,R)-enantiomer aktivni oblik (drugi enantiomeri nemaju PDE5 inhibitornu aktivnost).
Usklađenost sa GMP: Proizvedeno u čistim prostorijama razreda B/C (prema smjernicama ICH Q7) sa strogim nadzorom okoline (čestice u zraku, broj mikroba) kako bi se spriječila kontaminacija.
2. Sveobuhvatni protokol testiranja
| Test Item | Metoda | Kriterijum prihvatanja |
|---|---|---|
| Čistoća i analiza | HPLC (C18 kolona, 230 nm detekcija) | Čistoća veća ili jednaka 99,0%; Analiza 98,0%–102,0% |
| Optical Purity | Kiralni HPLC (kolona na{0}} bazi celuloze) | Enantiomerni višak (ee) Veći ili jednak 99,5% |
| Srodne supstance | HPLC (gradijent eluiranja) | Pojedinačna nečistoća Manja ili jednaka 0,1%; Ukupne nečistoće manje od ili jednako 0,5% |
| Heavy Metals | ICP-MS (induktivno spregnuta plazma-masena spektrometrija) | Pb Manje ili jednako 1ppm, Hg Manje ili jednako 0,1ppm, Cd Manje ili jednako 0,1ppm |
| Rezidualni rastvarači | GC (uzorkovanje prostora glave, FID detektor) | Rastvarači klase 2 Manji ili jednaki 500ppm; Rastvarači klase 1 nisu otkriveni |
| Gubitak pri sušenju | Gravimetrijska metoda (105 stepeni za 2 sata) | Manje ili jednako 0,5% |
| Ostatak pri paljenju | Pepeo na 600 stepeni | Manje ili jednako 0,1% |
3. Sigurnosni podsjetnici
Kontraindikacije:
Preosjetljivost na tadalafil ili inhibitore PDE5.
Istovremena upotreba nitrata (npr. nitroglicerina, izosorbid dinitrata)-rizik od po život-opasne hipotenzije.
Teška kardiovaskularna bolest (npr. nedavni infarkt miokarda/moždani udar, nestabilna angina pektoris, nekontrolirana hipertenzija).
Teško oštećenje jetre (Child{0}}Pugh klasa C) ili završni stadijum bubrežne bolesti (ESRD, CrCl<30 mL/min).
Neželjeni efekti:
Česte (blage, prolazne): glavobolja, dispepsija (žgaravica), bol u leđima, bolovi u mišićima i crvenilo.
Rare but serious: Priapism (erection lasting >4 sata-potrebno je hitno liječenje kako bi se izbjeglo oštećenje tkiva), iznenadni gubitak vida (ne-arteritična prednja ishemijska optička neuropatija, NAION) ili iznenadni gubitak sluha.
Saradnja i kontakt
Mi isporučujemo tadalafil farmaceutske{0}}klase u oblicima prilagođenim formulaciji lijeka:
Pharmaceutical Grade: Fini prah (1kg–100kg po narudžbi, dvoslojne vrećice od aluminijske folije sa sredstvima za sušenje, upakovane u zatvorene bačve od vlakana) za proizvodnju tableta, kapsula ili tableta za oralno raspadanje (ODT).
Usluge{0}}sa dodanom vrijednošću uključuju:
ObezbeđivanjeDMF (Drug Master File)(Tip II) iCEP (Certifikat o podobnosti)za podršku regulatornim podnescima (ANDA, NDA, MAA) na globalnim tržištima (SAD, EU, APAC).
Snabdijevanje serijom{0}}specifičnoCOA (Certifikat analize)sa potpunim rezultatima ispitivanja (čistoća, optička čistoća, nečistoće) za usklađenost.
Tehnička podrška za razvoj formulacije (npr. poboljšanje rastvorljivosti za oralne dozne oblike, protokoli za ispitivanje stabilnosti).
Ako ste farmaceutski proizvođač, kompanija za generičke lijekove ili ugovorna organizacija za razvoj i proizvodnju (CDMO), kontaktirajte nas za detaljnu suradnju:
Kontakt informacije:
Email: sales@huarongpharma.com
Telefon/WhatsApp: +86 13751168070
Pridržavamo se principa "kvaliteta na recept-, usklađenosti sa propisima i sigurnosti pacijenata" i radujemo se partnerstvu sa globalnom farmaceutskom industrijom u zdravlju muškaraca i kardiovaskularnoj njezi!
Popularni tagovi: tadalafil cas#171596-29-5, Kina tadalafil cas#171596-29-5 proizvođači, dobavljači, API za upravljanje ljekarnima, API za nekretnine, API za društveno slušanje, API za upravljanje anketima, API za web marketing, API Gateway
