Alopurinol (CAS br.: 315-30-0) - inhibitor ksantin oksidaze za hiperurikemiju i giht
Kao profesionalni dobavljač farmaceutski-aktivnih farmaceutskih sastojaka (API), mi obezbjeđujemo alopurinol visoke{1}}čistoće koji je striktno usklađen sa globalnim standardima farmakopeje (USP, EP, BP, CP). Selektivnoinhibitor ksantin oksidaze (XOI), klinički je odobren za liječenjehiperurikemija(povišeni nivoi mokraćne kiseline u krvi) i njene komplikacije-uključujućigiht(akutni napadi i hronični tofacealni giht) inefrolitijaza mokraćne kiseline(kamen u bubregu). Smanjenjem proizvodnje mokraćne kiseline na izvoru, alopurinol sprječava stvaranje kristala mokraćne kiseline, što ga čini temeljnom terapijom za dugotrajno-liječenje poremećaja povezanih s mokraćnom kiselinom-.
Osnovne informacije o proizvodu
| Stavka | Detalji |
|---|---|
| Naziv proizvoda | Allopurinol |
| CAS br. | 315-30-0 |
| Sinonimi | 1H-Pirazolo[3,4-d]pirimidin-4-ol; Zyloprim® (brend za oralne formulacije); Aloprim® (brend za formulacije za injekcije) |
| Molecular Formula | C₅H₄N₄O |
| Molecular Weight | 136.11 |
| Izgled | Bijeli do gotovo{0}}bijeli kristalni prah; Bez mirisa |
| Specifikacija | - Pharmaceutical Grade: Čistoća veća ili jednaka 99,0% (HPLC); Test 98,0%–102,0% (bezvodna osnova); Gubitak pri sušenju Manji ili jednak 0,5%; Ostatak pri paljenju Manji ili jednak 0,1%; Teški metali (Pb manji ili jednak 1ppm, Hg manji ili jednak 0,1ppm, Cd manji ili jednaki 0,1ppm); Preostali rastvarači (metanol manji ili jednak 300 ppm, etanol manji ili jednak 500 ppm); pH (1% vodeni rastvor): 5,5–7,5 |
| Tačka topljenja | 350-356 stepeni (sa razgradnjom) |
| Rastvorljivost | Slabo rastvorljiv u vodi (≈0,7 mg/mL na 25 stepeni); Rastvorljiv u razrijeđenim kiselinama (npr. 0,1 M HCl) i razrijeđenim alkalijama (npr. 0,1 M NaOH); Praktično nerastvorljiv u etanolu, hloroformu i eteru |
| Uslovi skladištenja | Čuvati u hladnom (15-25 stepeni), suvom, lagano-zaštićenom kontejneru; Zapečaćeno kako bi se spriječila apsorpcija vlage i oksidacija; Izbjegavati kontakt sa jakim oksidantima; Rok trajanja: 36 mjeseci za farmaceutski kvalitet |
Osnovne funkcije i mehanizam djelovanja
alopurinol (CAS#315-30-0)djeluje tako što inhibira ksantin oksidazu-ključnog enzima u putu metabolizma purina koji pretvara hipoksantin u ksantin i ksantin u mokraćnu kiselinu. Njegov mehanizam je ciljan i nepovratan, proizvodeći dva kritična efekta:
1.Smanjuje proizvodnju mokraćne kiseline
- Blokada puta:Mokraćna kiselina je krajnji proizvod razgradnje purina kod ljudi. Lijek se nepovratno veže za ksantin oksidazu, blokirajući konverziju hipoksantina i ksantina u mokraćnu kiselinu.
- Sinergija metabolita:U tijelu se metaboliše u oksipurinol (aloksantin), inhibitor ksantin oksidaze dugo-(poluvijek-≈18-30 sati) koji produžava terapeutski efekat, što omogućava doziranje jednom-dnevno.
2. Sprečava taloženje kristala mokraćne kiseline
- Niža serumska mokraćna kiselina (sUA):Smanjenjem proizvodnje mokraćne kiseline, snižava nivoe sUA ispod tačke zasićenja (6 mg/dL za odrasle;<5 mg/dL for patients with tophaceous gout), preventing new uric acid crystals from forming in joints, tendons, and kidneys.
- Rastvara postojeće kristale:Trajno niski nivoi sUA tokom mjeseci do godina postepeno otapaju pre-formirane kristale mokraćne kiseline (tofi) u hroničnom gihtu, smanjujući oštećenje zglobova i bol.
Osnovne aplikacije (farmaceutska oblast)
CAS#315-30-0 se daje oralno (tablete, kapsule) ili intravenozno (IV, za teške slučajeve kao što je sindrom lize tumora). To je dugotrajna terapija (ne za akutne napade gihta) i zahtijeva titraciju doze kako bi se postigli ciljni nivoi sUA:
1. Hronični giht i hiperurikemija
Početno doziranje: 100 mg jednom dnevno (kako bi se smanjio rizik od akutnih napada); može se povećati za 100 mg sedmično dok sUA ne dostigne cilj (obično 300-600 mg dnevno, maksimalno 800 mg dnevno za teške slučajeve).
Ključna napomena: Akutni napadi gihta mogu se javiti tokom prvih 6-12 mjeseci liječenja (zbog mobilizacije kristala). Preporučuju se istovremene niske{3}}doze kolhicina (0,5 mg dnevno) ili ne-steroidnih antiinflamatornih lijekova (NSAID) kako bi se spriječile upale.
2. Nefrolitijaza mokraćne kiseline
Doziranje: 200-400 mg dnevno (prilagođeno na osnovu nivoa sUA i funkcije bubrega). Smanjuje izlučivanje mokraćne kiseline, sprečavajući stvaranje kamenaca mokraćne kiseline i otapanje malih postojećih kamenaca.
3. Sindrom lize tumora (TLS)
Profilaksa: Koristi se kod pacijenata sa hematološkim malignitetima (npr. leukemija, limfom) koji su podvrgnuti kemoterapiji (koja uzrokuje masovnu smrt stanica i oslobađanje purina). IV/oralna doza: 600-800 mg dnevno 2-3 dana prije kemoterapije, nastavljeno dok se rizik od TLS-a ne povuče.
Tretman: IV doza (Aloprim®) za teški TLS sa hiperurikemijom (kada oralni unos nije moguć), 200-400 mg/m² tjelesne površine dnevno.
4. Kontraindikacije
Preosjetljivost na alopurinol ili oksipurinol.
Akutni napadi gihta (Allopurinol ne liječi akutnu upalu i može pogoršati napade gihta).
Teško oštećenje jetre (Child{0}}Pugh klasa C) ili završni stadijum bubrežne bolesti (ESRD, CrCl<10 mL/min) without dialysis.
Osiguranje kvalitete i sigurnosti
Kao-API za dugoročne recepte, Allopurinol zahtijeva rigoroznu kontrolu kvaliteta kako bi osigurao čistoću, potenciju i sigurnost-posebno imajući u vidu rizik od reakcija preosjetljivosti i interakcija lijekova:
1. Proizvodnja i kontrola čistoće
Sinteza: Proizvedeno hemijskom sintezom u više{0}} koraka (počevši od 4,5-diaminopirimidin-6-ola), sa ključnim koracima uključujući ciklizaciju (formiranje pirazolo[3,4-d]pirimidinskog prstena) i prečišćavanje rekristalizacijom. Proces osigurava:
Minimalne nečistoće (npr. sintetički intermedijeri, proizvodi razgradnje) Manje ili jednako 0,1% (pojedinačna nečistoća) i Manje ili jednako 0,5% (ukupne nečistoće);
Bez ostataka teških metala ili rastvarača (kritično za dugotrajnu upotrebu, jer akumulacija može uzrokovati toksičnost).
Usklađenost sa GMP: Proizvedeno u čistim prostorijama razreda D (prema smjernicama ICH Q7) sa strogim nadzorom okoliša (čestice u zraku, broj mikroba) kako bi se spriječila kontaminacija.
2. Sveobuhvatni protokol testiranja
| Test Item | Metoda | Kriterijum prihvatanja |
|---|---|---|
| Čistoća i analiza | HPLC (C18 kolona, 254 nm detekcija) | Čistoća veća ili jednaka 99,0%; Analiza 98,0%–102,0% |
| Srodne supstance | HPLC (gradijent eluiranja) | Pojedinačna nečistoća Manja ili jednaka 0,1%; Ukupne nečistoće manje od ili jednako 0,5% |
| Heavy Metals | ICP-MS (induktivno spregnuta plazma-masena spektrometrija) | Pb Manje ili jednako 1ppm, Hg Manje ili jednako 0,1ppm, Cd Manje ili jednako 0,1ppm |
| Rezidualni rastvarači | GC (uzorkovanje prostora glave, FID detektor) | Rastvarači klase 2 Manji ili jednaki 500ppm; Rastvarači klase 1 nisu otkriveni |
| Gubitak pri sušenju | Gravimetrijska metoda (105 stepeni za 2 sata) | Manje ili jednako 0,5% |
| Ostatak pri paljenju | Pepeo na 600 stepeni | Manje ili jednako 0,1% |
| pH (1% vodeni rastvor) | pH metar | 5.5–7.5 |
3. Sigurnosni podsjetnici
Neželjeni efekti:
Česte (blage): mučnina, dijareja, osip i glavobolja (obično se povlače kontinuiranom upotrebom).
Rijetko, ali ozbiljno:Sindrom preosjetljivosti na alopurinol(AHS)-po život-reakcija opasna po život koju karakteriziraju groznica, osip (Stevens-Johnsonov sindrom), disfunkcija jetre i zatajenje bubrega (češće kod pacijenata sa oštećenjem bubrega ili istovremenom upotrebom diuretika).
Renalna toksičnost: Redovno nadzirati bubrežnu funkciju (serumski kreatinin, eGFR), jer je potrebno prilagođavanje doze za oštećenu funkciju bubrega.
Drug Interactions:
Azatioprin/merkaptopurin: Alopurinol inhibira njihov metabolizam, povećavajući rizik od supresije koštane srži-smanjenje doze (na 25% uobičajene) je obavezno.
Varfarin: Može povećati efekat antikoagulansa-pomno prati INR (međunarodni normalizovani omjer).
Diuretici (npr. hidroklorotiazid): Povećajte rizik od AHS i hiperurikemije-izbjegavajte istovremenu upotrebu ako je moguće.
Saradnja i kontakt
Mi isporučujemo alopurinol -farmaceutske klase u oblicima prilagođenim oralnim i injekcijskim formulacijama:
Pharmaceutical Grade: Fini prah (1kg–100kg po narudžbi, dvoslojne vrećice od aluminijske folije sa sredstvima za sušenje, upakovane u zatvorene bačve od vlakana) za proizvodnju tableta, kapsula ili IV liofiliziranog praha.
Usluge{0}}sa dodanom vrijednošću uključuju:
ObezbeđivanjeDMF (Drug Master File)(Tip II) iCEP (Certifikat o podobnosti)za podršku regulatornim podnescima (ANDA, NDA, MAA) na globalnim tržištima (SAD, EU, APAC).
Snabdijevanje serijom{0}}specifičnoCOA (Certifikat analize)sa potpunim rezultatima ispitivanja (čistoća, nečistoće, pH) za usklađenost.
Tehnička podrška za razvoj formulacije (npr. poboljšanje rastvorljivosti za IV formulacije, protokoli za ispitivanje stabilnosti).
Ako ste farmaceutski proizvođač, kompanija za generičke lijekove ili ugovorna organizacija za razvoj i proizvodnju (CDMO), kontaktirajte nas za detaljnu suradnju:
Kontakt informacije:
Email: sales@huarongpharma.com
Telefon/WhatsApp: +86 13751168070
Pridržavamo se principa "kvaliteta na recept-, usklađenosti sa propisima i sigurnosti pacijenata" i radujemo se partnerstvu sa globalnom farmaceutskom industrijom u metaboličkoj i onkološkoj potpornoj njezi!
Popularni tagovi: alopurinol cas#315-30-0, Kina alopurinol cas#315-30-0 proizvođači, dobavljači, API za velike podatke, API za pozivni centar, API za skladištenje podataka, экологик идара итеү өсөн апи, API za marketing, API za prepoznavanje glasa
