Biohemijski efekti hloramfenikola

Feb 19, 2024 Ostavi poruku

Hloramfenikol antibiotici mogu djelovati na 50S podjedinicu bakterijskih ribonukleozoma i blokirati sintezu proteina. Oni su bakteriostatski antibiotici širokog spektra.
Ribosom 70S bakterijskih ćelija je glavna ćelijska komponenta za sintezu proteina i sastoji se od dvije podjedinice, 50S i 30S. Hloramfenikol blokira djelovanje transpeptidilaze reverzibilnim vezivanjem za 50S podjedinicu, ometajući vezivanje aminoacil-tRNA terminala s aminokiselinama za 50S podjedinicu, čime blokira stvaranje novih peptidnih lanaca i inhibira sintezu proteina. . Budući da se hloramfenikol također može vezati za 70S ljudskih mitohondrija, on također može inhibirati sintezu proteina ljudskih mitohondrija i uzrokovati toksičnost za ljudsko tijelo. Budući da je vezivanje hloramfenikola za 70S ribozome reverzibilno, smatra se bakteriostatskim antibiotikom. Međutim, može imati i baktericidni učinak na određene bakterije u visokim koncentracijama lijeka, a može čak i ubiti bakterije gripe u nižim koncentracijama. Ostvaruju baktericidni efekat.
Hloramfenikol ima inhibitorni učinak na Gram-pozitivne i Gram-negativne bakterije, te ima jači učinak na potonje. Među njima, učinkovitiji je protiv bakterija tifusa, bakterija gripe, bakterija parainfluence i bakterija hripavca od drugih antibiotika. Takođe je efikasan protiv rikecioznih infekcija kao što je tifus, ali nije tako efikasan protiv gram-pozitivnih koka kao penicilin i tetraciklin. Antibakterijski mehanizam djelovanja je da se veže za 50S podjedinicu ribozoma i inhibira peptidnu aciltransferazu, čime se inhibira sinteza proteina.
Različite bakterije mogu postati rezistentne na hloramfenikol, među kojima su češći Escherichia coli, Shigella dysenteriae, Proteus itd., dok su bacili tifusa i Staphylococcus aureus rjeđi. Bakterije relativno sporo razvijaju otpornost na hloramfenikol, moguće postupnom mutacijom gena, ali ona može automatski nestati. Bakterije također mogu steći otpornost na lijekove prijenosom R faktora. Bakterije koje steknu R faktore mogu proizvesti hloramfenikol acetiltransferazu da inaktiviraju hloramfenikol.