Megestrol acetat (CAS br.: 595-33-5) - sintetički progestin za hormonsku terapiju i stimulaciju apetita
Kao profesionalni dobavljač progestinskih aktivnih sastojaka farmaceutske{0}}klase, mi obezbjeđujemo megestrol acetat visoke{1}}čistoće koji je striktno usklađen sa globalnim standardima farmakopeje (USP, EP, BP, CP). Sintetički derivat progesterona, ispoljava snažnu progestacijsku aktivnost i minimalne androgene/estrogene efekte. Široko se koristi uljudske farmaceutske formulacijeza liječenje hormonalnih poremećaja, kontracepciju i stimulaciju apetita kod kahektičnih pacijenata-koji igraju ključnu ulogu u ginekološkom zdravlju, onkološkoj potpornoj njezi i endokrinoj terapiji.
Osnovne informacije o proizvodu
| Stavka | Detalji |
|---|---|
| Naziv proizvoda | Megestrol acetat |
| CAS br. | 595-33-5 |
| Sinonimi | 17 -Acetoksi-6-metilpregna-4,6-dien-3,20-dion; MGA; Megace® (brend za onkologiju/upotrebu apetita) |
| Molecular Formula | C₂₄H₃₂O₄ |
| Molecular Weight | 384.51 |
| Izgled | Bijeli do gotovo{0}}bijeli kristalni prah; Bez mirisa |
| Specifikacija | Pharmaceutical grade; Čistoća veća ili jednaka 99,0% (HPLC); Specifična optička rotacija [ ]²⁰D +59 stepen do +65 stepen (u hloroformu); Gubitak pri sušenju Manji ili jednak 0,5%; Ostatak pri paljenju Manji ili jednak 0,1%; Teški metali (Pb, Hg, Cd) Manji ili jednaki 10ppm; Ostaci rastvarača (metanol manji ili jednak 300 ppm, etil acetat manji ili jednak 500 ppm) |
| Tačka topljenja | 213-219 stepeni (sa razgradnjom) |
| Rastvorljivost | Nerastvorljivo u vodi; Rastvorljiv u hloroformu (veći ili jednak 200 g/L), etanolu (veći ili jednak 10 g/L) i acetonu (veći ili jednak 50 g/L); Slabo rastvorljiv u eteru |
| Uslovi skladištenja | Čuvati u hladnom (15-25 stepeni), suvom, zaštićenom od svjetlosti kontejneru; Zapečaćeno kako bi se izbjegla vlaga i oksidacija; Rok trajanja: 36 meseci pod preporučenim uslovima |
Osnovne funkcije i aplikacije
Megestrol acetat ispoljava svoje farmakološke efekte vezivanjem za progesteronske receptore (PR) u ciljnim tkivima (endometrijum, dojka, hipotalamus{0}}hipofizna osovina), regulišući ekspresiju gena da oponaša fiziološka dejstva endogenog progesterona. Takođe modulira puteve{2}}regulacije apetita u centralnom nervnom sistemu (CNS) preko nepoznatih mehanizama, što ga čini efikasnim za kaheksiju. Koristi se isključivo uhumana medicina(bez veterinarske primjene) u četiri ključna terapeutska područja:
1. Ginekološki hormonski poremećaji
Endometrioza i adenomioza: Suzbija rast tkiva endometrijuma inhibirajući oslobađanje gonadotropina (smanjenje nivoa estrogena) i direktno delujući na PR endometrijuma. Ublažava bol u karlici, dismenoreju i abnormalno krvarenje iz materice (AUB) kod 70-80% pacijenata. Obično se daju kao male doze oralnih tableta (4-10 mg/dan) tokom 6-12 uzastopnih mjeseci.
Abnormalno krvarenje iz materice (AUB): Stabilizuje sluznicu endometrijuma kod anovulacijske AUB (npr. sindrom policističnih jajnika, PCOS) promovišući sekretornu transformaciju endometrijuma. Smanjuje volumen krvarenja za više od ili jednako 50% unutar 1-2 menstrualnog ciklusa, sa standardnom dozom od 5-10 mg/dan tokom 10-14 dana po ciklusu.
2. Kontracepcija
Oralni kontraceptivi (kombinovane formulacije): Koristi se kao progestinska komponenta u kombinovanim oralnim kontraceptivima (COC) uz estrogene (npr. etinil estradiol). Inhibira ovulaciju suzbijanjem porasta luteinizirajućeg hormona (LH), zgušnjava sluz grlića materice (blokira prodiranje spermatozoida) i razrjeđuje endometrijum (sprečavajući implantaciju). Tipična doza u COC: 0,1-0,25 mg po tableti, uzimana dnevno tokom 21 dana nakon čega slijedi 7-dnevni interval bez hormona.
Dugotrajna kontracepcija: Formulated into intrauterine devices (IUDs) or subcutaneous implants for long-term contraception (3-5 years). Provides localized progestin release, minimizing systemic side effects while maintaining contraceptive efficacy (>99%).
3. Onkološka pomoćna njega (stimulacija apetita i kaheksija)
Kaheksija povezana sa rakom{0}}: Prvi-lijekovi za stimulaciju apetita i debljanje kod pacijenata sa kaheksijom raka (npr. rak pluća, rak dojke, rak gušterače). Povećava apetit kod 60-75% pacijenata i poboljšava povećanje telesne težine (prvenstveno masne mase) u roku od 2-4 nedelje. Standardna doza: 400-800 mg/dan (oralna suspenzija ili tablete), koja se daje jednom dnevno radi poboljšanja usklađenosti.
Hušenje povezano sa HIV-om-: Koristi se van-za poništavanje gubitka težine kod HIV-pozitivnih pacijenata sa antiretrovirusnom terapijom (ART)-refraktornim gubitkom. Poboljšava indeks tjelesne mase (BMI) i kvalitet života (QoL) stimulirajući unos kalorija i smanjujući metaboličku hiperaktivnost.
4. Adjuvantna terapija raka dojke i endometrijuma
Metastatski rak dojke: Palijativno liječenje metastatskog karcinoma dojke- pozitivnog na hormonske receptore (HR+) kod žena u postmenopauzi. Inhibira proliferaciju ćelija raka dojke blokiranjem PR-posredovane signalizacije i smanjenjem osjetljivosti na estrogen. Tipična doza: 40-160 mg/dan, primijenjena kontinuirano do progresije bolesti.
Rak endometrija: Adjuvantna terapija za ranu-fazu raka endometrijuma (Grade 1-2, Stadij I-II) kod pacijenata koji ne mogu biti podvrgnuti operaciji ili zračenju. Smanjuje rizik od recidiva za 20-30% direktnom inhibicijom rasta ćelija raka endometrijuma. Doza: 100-200 mg/dan tokom 3-6 meseci.
Osiguranje kvalitete i sigurnosti
Kao progestin koji se izdaje na recept s hormonskom aktivnošću, Megestrol acetat zahtijeva strogu kontrolu kvalitete kako bi se osigurala učinkovitost, konzistentnost i sigurnost:
Sirovine i sinteza: Proizveden od steroidnih prekursora visoke-čistoće (npr. 16-dehidropregnenolon acetat) hiralnom sintezom, osiguravajući ispravnu stereohemiju (17 -acetoksi konfiguraciju) kritičnu za progestacijsku aktivnost. Nečistoće (npr. izomeri, neizreagovani intermedijeri) se kontrolišu na manje od ili jednako 0,1% putem HPLC monitoringa.
Proizvodni proces: Proizvedeno u GMP-certificiranim radionicama (Čista soba klase D za konačnu kristalizaciju) sa zaštitom od inertnog plina (azota) radi sprječavanja oksidacije. Automatizirana kontrola procesa osigurava uniformnost serije-do-ujednačenosti u čistoći i optičkoj rotaciji.
Sveobuhvatni protokol testiranja:
| Test Item | Metoda | Kriterijum prihvatanja |
|---|---|---|
| Čistoća i srodne supstance | HPLC (C18 kolona, 254 nm detekcija) | Čistoća Veća ili jednaka 99,0%, pojedinačna nečistoća Manja ili jednaka 0,1%, ukupne nečistoće Manje ili jednake 0,5% |
| Optička rotacija | Polarimetrija (1% rastvor u hloroformu) | [ ]²⁰D +59 stepen do +65 stepen |
| Heavy Metals | Atomska apsorpciona spektroskopija (AAS) | Pb Manje ili jednako 10ppm, Hg Manje ili jednako 1ppm, Cd Manje ili jednako 1ppm |
| Residue Solvents | Plinska hromatografija (GC, headspace) | Metanol manji ili jednak 300 ppm, etil acetat manji ili jednak 500 ppm |
| Identifikacija | Infracrvena spektroskopija (IR) i HPLC vrijeme zadržavanja | Odgovara referentnom standardnom spektru i vremenu zadržavanja |
Sigurnosni podsjetnici:
Hormonalne nuspojave: Uobičajene nuspojave uključuju debljanje, edeme, valove vrućine i menstrualne nepravilnosti (kod žena u premenopauzi). Rijetki, ali ozbiljni efekti: tromboembolijski događaji (duboka venska tromboza, plućna embolija)-izbjegavajte kod pacijenata s anamnezom venske tromboembolije (VTE).
Kontraindikacije: Preosjetljivost na megestrol acetat; aktivni karcinomi-osetljivi na hormone ili anamneza (npr. rak dojke negativni na receptor za progesteron{3}}); teško oštećenje jetre; trudnoća (Kategorija X-može uzrokovati oštećenje fetusa).
Monitoring: Pacijenti na dugotrajnoj-terapiji (duži ili jednaki 6 mjeseci) zahtijevaju periodične testove funkcije jetre (LFT) i praćenje lipidnog profila (može povećati trigliceride).
Saradnja i kontakt
Mi isporučujemo Megestrol acetat farmaceutske-vrste za proizvodnju oralnih tableta, suspenzija, spirala i formulacija za injekcije. Nudimo fleksibilne kapacitete nabavke:
Uzorci za istraživanje i razvoj: 100g-1kg (za razvoj formulacije i klinička ispitivanja).
Komercijalni rasuti: 10kg-100kg po narudžbi (sa stabilnim mjesečnim proizvodnim kapacitetom od 500kg).
Usluge{0}}sa dodanom vrijednošću uključuju:
Pružanje DMF (Drug Master File) i CEP (Certificate of Suitability) dokumenata za registraciju proizvoda klijenta u EU, SAD i tržištima u razvoju.
Prilagođena kontrola veličine čestica (za formulacije suspenzije) i usluge mikronizacije.
Tehnička podrška za stabilnost formulacije (npr. sprečavanje oksidacije u oralnim suspenzijama).
Ako ste farmaceutski proizvođač, proizvođač onkoloških lijekova ili poduzeće za reproduktivno zdravlje, kontaktirajte nas za detaljnu suradnju:
Kontakt informacije:
Email: sales@huarongpharma.com
Telefon/WhatsApp: +86 13751168070
Pridržavamo se principa "usklađenosti s farmakopijama, sigurnosti pacijenata i dugoročne-kooperacije" i radujemo se partnerstvu sa globalnim zdravstvenim preduzećima!
Hot Tags: Megestrol acetat 595-33-5, Megestrol acetat farmaceutske kvalitete, sintetički progestin, stimulans apetita, terapija raka dojke, liječenje endometrioze, Kina dobavljač megestrol acetata
Popularni tagovi: megestrol acetat cas# 595-33-5, Kina megestrol acetat cas# 595-33-5 proizvođači, dobavljači, API za upravljanje energijom, йәшел технология өсөн апи, API za mjerenje performansi, API za izvještavanje, API za marketing društvenih medija, Partner API
