Abiraterone (CAS br.: 154229-19-3) - aktivni inhibitor sinteze androgena za naprednu terapiju raka prostate
Kao profesionalni dobavljač farmaceutskih-onkoloških aktivnih farmaceutskih sastojaka (API), pružamo visoku-čistoćuAbirateronekoji se striktno pridržava standarda globalne farmakopeje (USP, EP, BP). Kao aktivni metabolit abirateron acetata (prolijeka koji se široko koristi), ovaj spoj služi kao ključna komponenta u ciljanoj terapiji uznapredovalog raka prostate. Posebno blokira proizvodnju androgena izvan testisa (npr. u nadbubrežnim žlijezdama i tumorskim tkivima prostate), rješavajući nezadovoljene potrebe pacijenata s progresivnom bolešću uprkos standardnoj terapiji deprivacije androgena (ADT) i služeći kao kritična sirovina za proizvođače onkoloških lijekova širom svijeta.
Osnovne informacije o proizvodu
| Stavka | Detalji |
|---|---|
| Naziv proizvoda | Abiraterone |
| CAS br. | 154229-19-3 |
| Sinonimi | (3)-17-(3-Piridinil)androsta-5,16-dien-3-ol; Aktivni metabolit abirateron acetata |
| Molecular Formula | C₂₄H₃₁NO |
| Molecular Weight | 349.51 |
| Izgled | Bijeli do gotovo{0}}bijeli kristalni prah; Bez mirisa |
| Specifikacija | - Pharmaceutical Grade: Čistoća veća ili jednaka 99,0% (HPLC); Analiza (kao Abiraterone) 98,0%–102,0%; Specifična optička rotacija [ ]²⁰D +15 stepen do +19 stepen (u hloroformu, c=1); Gubitak pri sušenju Manji ili jednak 0,5%; Ostatak pri paljenju Manji ili jednak 0,1%; Teški metali (Pb manji ili jednak 5ppm, Hg manji ili jednak 1ppm, Cd manji ili jednaki 1ppm, As manji ili jednaki 1ppm); Preostali rastvarači (etanol manji ili jednak 500 ppm, aceton manji ili jednak 500 ppm, hloroform manji ili jednaki 60 ppm) |
| Tačka topljenja | 227-229 stepeni (sa blagim raspadanjem) |
| Tačka ključanja | 500,2 stepena na 760 mmHg (teoretski) |
| Rastvorljivost | Praktično nerastvorljiv u vodi (≈0,05 mg/L na 25 stepeni); Rastvorljiv u hloroformu (≈60 mg/mL), metanolu (≈5 mg/mL), etanolu (≈3 mg/mL); Slabo rastvorljiv u etil acetatu |
| Uslovi skladištenja | Čuvajte u hladnom (2-8 stepeni), suvom, svetlo-zaštićenom kontejneru od ćilibarnog stakla; Zatvoren pod dušikom kako bi se spriječila apsorpcija vlage, oksidacija i fotodegradacija; Izbjegavajte kontakt sa oksidantima, jakim kiselinama i jakim bazama; Rok trajanja: 36 mjeseci za farmaceutski kvalitet (kada se skladišti prema uvjetima) |
Osnovni mehanizam i terapeutska vrijednost
Rast raka prostate u velikoj meri zavisi od androgena (npr. testosteron, dihidrotestosteron/DHT). Dok standardni ADT smanjuje proizvodnju androgena u testisima, on ne uspijeva blokirati sintezu androgena u nadbubrežnim žlijezdama i ćelijama tumora prostate-ovi "ekstra-testikularni" androgeni pokreću progresiju bolesti u uznapredovalim fazama.
Abirateron (aktivni oblik Abiraterone Acetate)ispoljava svoj ciljani anti-efekat protiv raka nepovratno inhibirajući citokrom P450 17A1 (CYP17A1)-ključni enzim u putu sinteze androgena. CYP17A1 katalizira dvije kritične reakcije:
- 17 -hidroksilacija:Pretvara pregnenolon/progesteron (prekursore nadbubrežne žlijezde) u 17 -hidroksipregnenolon/17 -hidroksiprogesteron.
- Aktivnost C17,20-lyase:Pretvara ove 17 -hidroksi metabolite u dehidroepiandrosteron (DHEA)-primarni prekursor testosterona i DHT.
Blokirajući CYP17A1, lijek eliminira gotovo sve izvore androgena (testikularne, nadbubrežne i tumorske{2}}izvedene), drastično smanjujući nivoe androgena u tijelu i potiskujući proliferaciju i preživljavanje ćelija raka prostate.
Scenariji aplikacija
Prvenstveno se koristi kao farmaceutski API za proizvodnju oralnih onkoloških formulacija (tablete/kapsule) za liječenje uznapredovalog raka prostate. Njegove kliničke primjene (preko formuliranih proizvoda) uključuju:
1. Metastatska kastracija-Rezistentni rak prostate (mCRPC)
Za pacijente sa mCRPC (karcinom prostate koji napreduje unatoč kastratnim razinama testosterona), formulirani proizvod (koji se primjenjuje kao Abiraterone Acetate) se kombinira s prednizonom (kortikosteroidom) radi ublažavanja nuspojava. Klinički podaci pokazuju da produžava ukupno preživljavanje (OS) za 4-6 mjeseci i odgađa progresiju bolesti u odnosu na placebo.
2. Metastatski hormon-Osetljivi rak prostate (mHSPC)
U-rizičnom mHSPC-u (karcinom koji se proširio na udaljena mjesta, ali još uvijek reagira na ADT), liječenje prednizonom plus ADT smanjuje rizik od progresije bolesti ili smrti za ~50% i značajno produžava OS (medijan OS nije postignut u ispitivanjima u odnosu na . 34.7 mjeseci samo sa ADT).
3. Istraživanje i razvoj i razvoj formulacije
Jedinjenje se također koristi u pretkliničkom i kliničkom istraživanju i razvoju za:
- Optimiziranje sistema za isporuku lijekova (npr. poboljšanje rastvorljivosti radi poboljšanja oralne bioraspoloživosti).
- Razvijanje kombinovanih terapija (npr. sa PARP inhibitorima za BRCA-mutirani rak prostate).
- Istraživanje potencijalnih primjena kod drugih bolesti uzrokovanih{0}} androgenima (npr. određene vrste raka dojke).
Osiguranje kvalitete i sigurnosti
Kao specijalizovani onkološki API, Abiraterone zahteva strogu kontrolu kvaliteta kako bi se osigurala efikasnost, čistoća i usklađenost sa globalnim regulatornim standardima:
1. Proizvodnja i kontrola čistoće
Proces sinteze: Proizvedeno kroz više-korak hiralne hemijske sinteze (uključujući konstrukciju steroidnog jezgra, vezivanje piridinskog prstena i zaštitu/deprotekciju hidroksilne grupe). Stroga kontrola stereohemije osigurava da aktivni 3 -izomer čini više od ili jednako 99,5% konačnog proizvoda.
Purification: Prečišćeno hromatografijom na koloni i rekristalizacijom da se uklone nečistoće (npr. dijastereomeri, sintetički nusproizvodi) - pojedinačna nečistoća Manje ili jednako 0,2%, ukupne nečistoće Manje ili jednako 0,5%.
Usklađenost sa GMP: Proizvedeno u čistim sobama razreda A/B (prema smjernicama ICH Q7) uz punu sljedivost sirovina i proizvodnih procesa; redovne revizije od strane -regulatornih tijela trećih strana (npr. FDA, EMA).
2. Sveobuhvatni protokol testiranja
| Test Item | Metoda | Kriterijum prihvatanja |
|---|---|---|
| Čistoća i analiza | HPLC (C18 kolona, 254 nm detekcija) | Čistoća veća ili jednaka 99,0%; Analiza 98,0%–102,0% |
| Chiral Purity | Kiralni HPLC (celulozni tris(3,5-dimetilfenilkarbamat) kolona) | Aktivni 3 -izomer Veći ili jednak 99,5%; Neaktivan 3 -izomer Manji ili jednak 0,5% |
| Srodne supstance | HPLC (gradijent eluiranja) | Pojedinačna nečistoća Manja ili jednaka 0,2%; Ukupne nečistoće manje od ili jednako 0,5% |
| Heavy Metals | ICP-MS (induktivno spregnuta plazma-masena spektrometrija) | Pb Manje ili jednako 5ppm, Hg Manje ili jednako 1ppm, Cd Manje ili jednako 1ppm, As manje ili jednako 1ppm |
| Rezidualni rastvarači | GC (uzorkovanje prostora glave, FID detektor) | Rastvarači klase 2 Manji ili jednaki 500ppm; Rastvarači klase 1 nisu otkriveni |
| Gubitak pri sušenju | Gravimetrijska metoda (105 stepeni za 2 sata) | Manje ili jednako 0,5% |
| Identifikacija | IR spektroskopija i HPLC vrijeme zadržavanja | Odgovara referentnom standardnom spektru; Vrijeme zadržavanja u skladu sa standardom |
3. Sigurnosni podsjetnici (za formulirane proizvode)
Nuspojave: Kada se koristi u kliničkoj praksi (kao dio formuliranih lijekova), uobičajene nuspojave uključuju hipertenziju, hipokalemiju (nizak kalij), zadržavanje tekućine i edem (koje se liječe istodobnim prednizonom). Rijetki, ali ozbiljni rizici uključuju hepatotoksičnost (mjesečno praćenje funkcije jetre) i srčane aritmije.
Kontraindikacije: Preosjetljivost na Abiraterone ili pomoćne tvari; teško oštećenje jetre (Child{0}}Pugh klasa C); trudnoća (teratogeni rizik-žene u reproduktivnoj dobi trebale bi izbjegavati izlaganje API-ju).
Drug Interactions: Izbegavajte istovremenu upotrebu sa jakim induktorima CYP3A4 (npr. rifampin, fenitoin) jer oni smanjuju nivoe Abiraterona; budite oprezni sa varfarinom (povećan rizik od krvarenja) i digoksinom (povećan rizik od aritmije).
Saradnja i tehnička podrška
Isporučujemo farmaceutski-Abiraterone u prilagođenom pakovanju kako bismo zadovoljili potrebe proizvođača lijekova i institucija za istraživanje i razvoj:
Opcije pakovanja: bočice od 1g, 10g, 100g ili 1kg od jantarnog stakla (zapečaćene teflonskim-čepovima i sredstvima za sušenje) za male{5}}serijske istraživanje i razvoj; Bačve od 5 kg, 25 kg od vlakana (sa oblogama od aluminijumske folije) za komercijalnu proizvodnju-sve pod zaštitom azota.
Regulatorna dokumentacija: Obezbijedite sveobuhvatne tehničke fajlove, uključujući Certifikat o analizi (COA), Glavni fajl o lijeku (DMF), Certifikat prikladnosti (CEP) i podatke o stabilnosti (ubrzani, dugoročni-) za podršku registraciji lijekova u EU, SAD-u, Kini i drugim globalnim tržištima.
Value{0}}Dodane usluge: Ponudite prilagođeno profilisanje nečistoća, savjetovanje o poboljšanju rastvorljivosti i podršku pretkliničkoj formulaciji (npr. za sisteme isporuke zasnovane na lipidima-) kako biste optimizirali razvoj proizvoda.
Kontaktirajte nas
Ako ste farmaceutski proizvođač, kompanija za istraživanje i razvoj onkologije ili ugovorna proizvodna organizacija (CMO) fokusirana na terapije raka prostate, pozdravljamo vas da sarađujete s nama:
Kontakt informacije:
Email: sales@huarongpharma.com
Telefon/WhatsApp: +86 13751168070
Adresa: [Adresa Vaše kompanije, npr. br. XX, High-Zona visoke tehnologije, Chengdu, Sichuan, Kina]
Pridržavamo se principa "onkološko-kvalitete, usklađenosti sa propisima i-centričnosti na kupca" i posvećeni smo pružanju pouzdanih API-ja za-zdravljenje raka koji spašavaju živote širom svijeta!
Popularni tagovi: Abiraterone CAS 154229-19-3, Kina Abiraterone CAS 154229-19-3 proizvođači, dobavljači, API za poljoprivredu, API za reviziju, API za poslovnu inteligenciju, API za chatbot, API za transformaciju podataka, API za vladu
